Chinese Journal of New Drugs 2006, Vol 15 No 21中國新藥雜志2006年第15卷第2期喜泊分董振香,葛瑞昕,劉蘭芳(北京大學(xué)人民醫(yī)院藥劑科,北京100044)[關(guān)鍵詞]血卟啉;腫皰;光動(dòng)力療法[中圖分類號(hào)]R979.1[文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼]B[文章編號(hào)]1003-3734(2006)21-1895-02[通用名稱] hematoporphyrin,血卟啉了有利條件。[商品名]喜泊分本品作用特點(diǎn)為:①療效顯著治療腫瘤總有[化學(xué)名稱]1,3,5,8,-四甲基2,4二(α-羥效率達(dá)85%,其中,淺表惡性腫瘤總有效率達(dá)乙基)-卟吩6,7-二丙酸,相對(duì)分子質(zhì)量598.7,分子97.8%,內(nèi)腔惡性腫瘤總有效率達(dá)79.8%。②特異式C3H3N.O6性高只殺傷腫瘤細(xì)胞,有非常好的選擇性和靶向性。③微創(chuàng)對(duì)體腔內(nèi)的腫瘤治療不需開刀,可經(jīng)內(nèi)窺鏡到達(dá)腔道,或用穿刺針插入進(jìn)行介入治療。創(chuàng)傷小,痛苦少,可保留重要器官,避免了創(chuàng)傷性大的手術(shù)療法。④廣譜性適用于各種類型、各個(gè)階段的腫瘤治療,能為晚期癌癥患者提供姑息治療,提高生活質(zhì)量。⑤協(xié)同性可以和手術(shù)、放療、化療等治療手段協(xié)同作用,不影響其他治療,而且可以增[性狀]本品為深紫色澄明液體。強(qiáng)部分常規(guī)治療方法的療效。⑥耐受性好特別[特性]本品對(duì)氧化劑,光a,B,Y等射線適合年老體衰患者。⑦無耐藥性可以反復(fù)治療敏感,極易接受光子產(chǎn)生電子躍遷,當(dāng)電子從高能級(jí)仍然有效,且不受其他治療方法限制。⑧不良反應(yīng)回到低能級(jí)時(shí)可釋放能量,發(fā)射熒光(用于腫瘤的小。⑨治療費(fèi)用低。定位診斷)。在激發(fā)態(tài)分子通過內(nèi)轉(zhuǎn)換過程中,將[藥動(dòng)學(xué)]正常小鼠靜注本品經(jīng)同位素H標(biāo)部分能量傳輸給周圍分子時(shí)可激發(fā)光動(dòng)力反應(yīng)(可記樣品溶液,1h后,各組織中放射性含量達(dá)高峰,組用于治療惡性腫瘤)。本品在血液中的熒光激發(fā)光織分布順序?yàn)榉?肝>腎>血>胃>腸>脾>心>譜的峰值波長為405mm,其熒光發(fā)射光譜的峰值波肌肉>胸腺>腦>骨,腫瘤中的含量為以上12種為630mm和690nm組織中的第89位;到72h,腫瘤組織的含量上升到[藥理作用及作用特點(diǎn)]本品對(duì)腫瘤組織有第5位。注射本品5h后,總排泄量占注射量的特殊的親和力,應(yīng)用48h后在腫瘤組織內(nèi)的濃度是73.29%,dl為91%。正常組織的10~30倍,且腫瘤實(shí)質(zhì)大于間質(zhì)5倍以血卟啉衍生物在腫瘤組織內(nèi)的分布也是不均勻上,而在腫瘤組織中的排泄比正常組織延長48~的,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí):在腫瘤組織中,腫瘤細(xì)胞不密集72h,甚至240h以上。這為光動(dòng)力學(xué)診治腫瘤提供個(gè)大,胞漿量多,DNA和RNA含量豐富,周圍血管XoOpeoodOooeooooOoeoCOoOOOOOOOOOOOOOOOOOCOOOOOO-DOOOOOOO-OO-COOOOOOOOOOODOCOOOOOOOO0O0OOOCOCooO[規(guī)格與包裝]15mg/3mL/支(2.4×103[廠址]山東省煙臺(tái)經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)榮昌路U/支),3.0mL預(yù)灌封注射器包裝,每盒1支,141號(hào)支/中盒,8中盒/箱[批準(zhǔn)文號(hào)]國藥準(zhǔn)字S20050088[參考價(jià)格]每支零售價(jià)1126元。作者簡介]羅興洪(1971-),男,博士,副主任藥師,主要貯藏條件]2~8℃避光保存,有效期暫定從事新制劑新劑型的研究。聯(lián)系電話:13806383285,Emal18個(gè)月。Indet@126.com。[生產(chǎn)廠家]煙臺(tái)麥得津生物工程股份有限公司( Yantai Medgenn Co.,Lld.)編輯:朱振家/接受日期:2006-0828Chinese Journal of New Drugs 2006, VoL. 15 No 21中國新藥雜志2006年第15卷第21期多,血供好,則血卟啉衍生物的含量就多。例,胃癌16例),采用熒光分光儀顯示記錄打印,判適應(yīng)證]①肺癌、肝癌、食道癌、胃癌、惡性定標(biāo)準(zhǔn)分陽性,可疑與陰性,結(jié)果腫瘤陽性率91腦瘤、膀胱癌、婦科腫瘤(如宮頸癌)、皮膚癌、頭頸良性病變均陰性,熒光顯示與病理符合率94%,假部腫瘤(口腔癌、鼻咽癌、舌癌、唇癌、咽喉部腫瘤陰性率2.0%。治療病例328例,其中淺表癌37等)。②卡波西肉瘤、乳腺癌術(shù)后局部復(fù)發(fā)(衛(wèi)星結(jié)例,口腔頜面癌40例,鼻咽癌2例,乳腺癌11例,肺節(jié))、癌前期病變、鮮紅斑痣等。癌74例,食管癌33例,賁門癌72例,胃癌21例,直[用法與用量]用藥前先在患者前臂作皮膚劃腸癌1例,膀胱癌37例,內(nèi)腔腫瘤經(jīng)內(nèi)鏡導(dǎo)人激光痕試驗(yàn)觀察15min,如無紅腫硬結(jié),則以5mgkg照射,治療后4周判定療效。按國際通用標(biāo)準(zhǔn)分為加生理氯化鈉溶液250mL靜滴或原液靜脈慢推注,完全效應(yīng)(CR)、部分效應(yīng)(PR)、稍有效(MR)與無48-72h觀察熒光并進(jìn)行激光治療。如需進(jìn)行第2效(NR)。結(jié)果全組獲CR144例,PR85例,MR49次治療,應(yīng)相隔1個(gè)月。例,NR50例,總有效率(278/328)84.8%,CR+P[藥物不良反應(yīng)]本品不良反應(yīng)較小。用藥占69.8%。診治后血象、肝腎功能復(fù)查均無異常,后,皮膚上滯留的光敏藥物尚未代謝完畢,在陽光下無造血與肝腎損害;用藥前皮試未發(fā)現(xiàn)陽性者,注藥會(huì)有輕微皮膚過敏反應(yīng)。一般在昏暗房間內(nèi)避光1后因避光不當(dāng)發(fā)生暴露部位皮膚過敏反應(yīng)8例(占個(gè)月,即可避免產(chǎn)生瘙癢、色素沉淀等。一旦發(fā)生光2.3%),對(duì)癥處理數(shù)日消退。1例治療后出現(xiàn)低熱敏反應(yīng),可內(nèi)服或外用抗過敏藥,癥狀會(huì)很快消失;(38℃以下),3d消退。提示本品作為光動(dòng)力學(xué)診預(yù)先服用B胡蘿卜素也可預(yù)防或減輕這種反應(yīng)。治惡性腫瘤的光敏劑,療效肯定,不良反應(yīng)輕微,對(duì)[禁忌證]皮膚劃痕試驗(yàn)陽性者及光導(dǎo)纖維重要臟器無毒性反應(yīng)。不能到達(dá)的深部腫瘤患者禁用[規(guī)格與包裝]注射液:100mg/20mL,25mg/[注意事項(xiàng)]①本品只能在有條件的醫(yī)療單5mL位內(nèi)使用。②臨床用藥時(shí)必須注意控制給藥劑量[參考價(jià)格]3000元/20mL,750元/5mL和次數(shù),密切觀察肝腎功能及紅細(xì)胞系的變化。[貯存條件]0℃保存,有效期1年。臨床評(píng)價(jià)]北京市腫瘤研究所等5家單位[生產(chǎn)廠家]重慶市華鼎現(xiàn)代生物制藥有限對(duì)本品進(jìn)行了為期7年的Ⅲ期臨床驗(yàn)證,共診治惡責(zé)任公司性腫瘤患者428例,其中光動(dòng)力診斷100例,治療[廠址]成都市金牛大道營門口路國貿(mào)328例,全部試驗(yàn)對(duì)象均有明確病理診斷分型。診大廈14樓治激光照射前48~72h靜滴本品5mg·kg,診斷[批準(zhǔn)文號(hào)]國藥準(zhǔn)字H0064266,H20064306激光波長514.5mm,功率密度100mW·cm-2,治療[作者簡介]董振香(1955-),女,主管藥師,主要從事醫(yī)激光波長630~690m,輸出功率密度平均400院藥學(xué)工作。聯(lián)系電話:(010168314422-748mW·cm-2,光劑量密度200~400Jcm2。診斷病例100例全部為上消化道癌(食管癌28例,賁門癌56編輯:王宇梅/接受日期:2006-05-3)oooooooOoOoOcOoOoOOOoOoOoOOOoOoOoOoOooooooOocooooooooooooooooOoooOoOoOoOooooooocooooooooooooooo★《中南藥學(xué)》雜志是由湖南省藥學(xué)會(huì)主辦,國內(nèi)外公開發(fā)行的藥學(xué)綜合性學(xué)術(shù)期刊。國際刊號(hào):SSNI6722981;國內(nèi)刊號(hào):CN43-1408/R。是中國科技論文統(tǒng)計(jì)源期刊、中國科技核心期刊,被中國核心期刊(遵選)數(shù)據(jù)庫、中國學(xué)術(shù)期刊光盤版、庫等收錄。雙月刊,大16開本,80頁,逢雙月20日出版,定價(jià)10.00元/冊(cè)。郵發(fā)代號(hào)為42-290,全年訂價(jià)60元。本刊地址:長沙市人民中路139號(hào)中南大學(xué)湘雅二醫(yī)院內(nèi)《中南藥學(xué)》雜志社,郵編:410011,電話:(0731)4895602,傳真:(0731)2258487E-mailhnyxh@public.cs.hnen#Xznyxzz(@tom.com.《中國醫(yī)藥導(dǎo)刊》是由國家食品藥品監(jiān)督管理局主管,國家食品藥品監(jiān)督管理局信息中心主辦,國內(nèi)外公開發(fā)行的醫(yī)藥科技性專業(yè)期刊。讀者對(duì)象為國內(nèi)臨床醫(yī)師、臨床藥學(xué)工作者、從事藥品研發(fā)和生產(chǎn)的科研人員及醫(yī)藥監(jiān)管人員等。本刊刊號(hào):CN14395/R,ISSN10090959,雙月刊,大16開本,80頁,定價(jià)15元,全年共90元。郵發(fā)代號(hào)2492。通訊地址北京西城區(qū)北禮士路甲38號(hào);郵編:100810;電話:(010)62219478,62214715;傳真:(010)62214866;E-mail;cjmg-s@163.com《醫(yī)藥導(dǎo)報(bào)》雜志系中國藥理學(xué)會(huì)主辦的醫(yī)藥專業(yè)期刊,是中國科技論文統(tǒng)計(jì)源期刊,已被美國《化學(xué)文摘》、《國際藥學(xué)文摘》俄羅斯《文摘雜志》收錄。是庫、中文科技期刊數(shù)據(jù)庫、中國生物醫(yī)學(xué)期刊引文數(shù)據(jù)庫等來源期刊。國內(nèi)統(tǒng)一刊號(hào):CN42-1293/R,國際標(biāo)準(zhǔn)出版物號(hào):ISN10040781。月刊,每月1日出版,每期8.00元,全年96元整(含郎資)。地址:武漢市航空路1號(hào),郵政編碼:430030, 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