世界最新醫(yī)學(xué)信息文摘2014年第14卷第1期229·藥物研究·咪達(dá)唑侖的藥代動(dòng)力學(xué)研究劉榮榮黑龍江省中醫(yī)藥科學(xué)院,黑龍江哈爾濱15006)摘要:目的探討咪達(dá)唑侖類麻醉藥物的藥代動(dòng)力學(xué)。方法臨床使用咪達(dá)唑侖,觀察其對(duì)人體不同系統(tǒng)的影響,和患者使用后出現(xiàn)的不良反應(yīng),進(jìn)行對(duì)比分析。結(jié)論本品起效快、鎮(zhèn)靜作用強(qiáng),蘇醒期并發(fā)癥少,并且有良好遺忘作用,是一種良妤鎮(zhèn)靜和麻醉藥。關(guān)鍵詞:咪達(dá)唑侖;麻醉中圖分類號(hào):R991文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼:BDOI:10.3969jiss.1671-3141.2014.01.1720引言催眠和抗焦慮時(shí),口服、肌內(nèi)注射或靜脈注射均有效。咪達(dá)唑侖又名咪唑安定,商品名速E是目前臨床唯肌內(nèi)注射或靜脈注射的安全劑量為005mg/kg,常用劑量水溶性苯二氮卓類。其化學(xué)名為8氯-6-(2氯-苯基)1-為5mg10-15mn產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用30~45mn達(dá)最大效應(yīng)甲基-4H-咪唑-(1,5a)(1,4)苯二氮卓。理化性質(zhì)為親脂性口服劑量加倍,與東莨菪堿合用可增加其抗焦慮和遺忘作物質(zhì),微溶于水。可與鹽酸嗎啡等酸性藥物混合,但不宜用,而與阿托品合用則可增強(qiáng)咪達(dá)唑侖的不良反應(yīng),如與硫噴妥鈉等堿性藥物混合。因其水溶性不霱用有杋溶媒動(dòng)過速等。小兒可直腸注入,劑量為03mg/kg,最大劑肌內(nèi)注射易吸收,靜脈注射局部刺激性小。量為7.5mg1藥動(dòng)學(xué)3.2全麻藥誘導(dǎo)和維持本品脂溶性高,口服吸收快,0.5~1h達(dá)峰值。肝臟321適用范圍首次消除大,生物利用度僅為40%左右。t1/2β短,為適合于各科和各種疾病及各年齡組病人靜脈麻醉,包括2-3單次注射后t/20為0.3±0.24h,t/28為肌缺血和心功能障病人,但嚴(yán)心血爸功能碼和低21±0.h,穩(wěn)態(tài)分布容積為(068±0.15)L/kg,清除率血容量病人應(yīng)慎用,必要時(shí)鷹減少其用藥劑量,誘導(dǎo)量為為350m/mn,相當(dāng)于正常肝血流量的1/3,故肝血流0103mg/kg,主要視病情和復(fù)合用藥而定灌注明顯影響清除率。靜滴的藥動(dòng)力學(xué)與單次靜脈注射相3.22麻醉維持似,停止滴注后血藥濃度迅速下降,沒有明顯蓄積性。肌可與阿片類、氯胺酮、氧化亞氮及揮發(fā)性麻醉藥復(fù)合應(yīng)內(nèi)注射后能吸收快且較完全注藥后30mn血藥濃度達(dá)峰值,用麻醉維持,可分次給藥,每2小時(shí)1次,每次給首次量的生物利用度為91%,消除情況與靜脈基本相似25%~30%。也可在待有麻醉減淺征象時(shí)給藥,持續(xù)靜脈2藥理特點(diǎn)滴注速率為0.15mg/(kg:h)2.1對(duì)中椒的作用3、3椎管內(nèi)麻醉或局部麻醉鎮(zhèn)靜主要為催眠、抗焦慮、抗驚厥、肌松和順行性遺忘作用通常給0.1mg/kg靜脈注射,能產(chǎn)生良好鎮(zhèn)靜作用藥效強(qiáng)度為地西泮的1.5~2倍,無鎮(zhèn)痛作用,但可增強(qiáng)其病情危重或復(fù)合應(yīng)用麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其他藥物時(shí),應(yīng)酌情他麻醉藥的鎮(zhèn)痛作用,它的作用機(jī)制是B2受體為氨基丁減量,能提高局麻藥的驚厥閾,效果優(yōu)于地西泮酸受體的一部分,本品與β2受體結(jié)合使氨基丁酸釋放至3.4內(nèi)鏡檢查和治療性操作突觸間隙激活突觸后膜的氯離子內(nèi)流導(dǎo)致突觸后膜的超極如消化道內(nèi)鏡檢查、心律轉(zhuǎn)復(fù)等,可減輕或消除病人咳化,從而抑制興奮傳導(dǎo),該藥能增加氯離子通道的開放頻率嗽、呃逆、喉痙攣和嘔吐等癥狀,有遺忘作用,消除病人依次增加氨基丁酸的效應(yīng),對(duì)氯離子通道閥門電位無影響痛苦記憶。體內(nèi)氨基丁酸缺乏時(shí),藥物則發(fā)揮不了作用。3.5ICU病人鎮(zhèn)靜2.2對(duì)循環(huán)系統(tǒng)影響使機(jī)械通氣病人保持鎮(zhèn)靜,避免躁動(dòng)和人機(jī)對(duì)抗,特別用藥后可引起血壓下降,尤其是劑量較大時(shí)(0.3mg/適合心血管手術(shù)后病人,常用量為1-3mg/h,即可獲得kg),血壓下降與心排血量減少相關(guān),與血管阻力無關(guān)。在鎮(zhèn)靜所需穩(wěn)態(tài)血藥濃度。壓力反射增強(qiáng)時(shí),血壓下降更加明顯,因本品能扣制壓力4不良反應(yīng)反射功能,可使心率加快,并降低左心室前負(fù)荷,肺毛細(xì)本品無明顯不良反應(yīng)。麻醉后24h惡心、嘔吐發(fā)生率為血管楔壓和左心室舒張末壓。0.9%~19%靜脈給藥局部并發(fā)癥(如靜脈炎、注射痛等)23對(duì)呼吸系統(tǒng)影響為10%~78%,誘導(dǎo)劑量所致呼吸暫停發(fā)生率為77%,僅對(duì)呼吸抑制較輕,其程度與劑量相關(guān),小劑量(0075πg(shù)次于硫噴妥鈉(83%);注藥后5min內(nèi)臍靜脈血藥濃度達(dá)峰kg)靜脈注射時(shí),不影響呼吸中樞對(duì)αo2旳通氣反應(yīng),靜值,新生兒有岀現(xiàn)松軟綜合征的可能,可增強(qiáng)β受體拮抗脈注射0.15mgkg后,毎分通氣量最大降低與正常人注射藥的降壓作用和非除極化型肌松藥作用地西泮03mg/kg基本相似。能縮短吸氣時(shí)間,呼吸頻率5臨床評(píng)價(jià)和潮氣量下降,但不會(huì)影響功能殘氣量和剩余肺容量。麻本品起效快、鎮(zhèn)靜作用強(qiáng),蘇醒期并發(fā)癥少,并且有良醉誘導(dǎo)時(shí)呼吸暫停發(fā)生率明顯低于硫噴妥鈉好遺忘作用,故是一種良好鎮(zhèn)靜和麻醉藥,特別適合清醒狀2.4對(duì)腦的影響態(tài)時(shí)氣道處理(如清醒氣管插管、氣管切開術(shù))和各種內(nèi)鏡可降低腦流量、腦代謝率,使顱內(nèi)壓下降,無組膠釋放檢查,治療性操作中國(guó)煤化工減少術(shù)后痛苦作用,也不會(huì)抑制腎上腺皮質(zhì)功能又能消除術(shù)中記憶3臨床應(yīng)用小劑量應(yīng)用麻醉CNMH磲障礙。本品強(qiáng)鎮(zhèn)痛藥作用3.1麻醉前用藥和麻醉藥的麻醉作用,且對(duì)循環(huán)、呼吸、肝腎功能影響較輕世界最新醫(yī)學(xué)信息文摘2014年第14卷第1期各種藥品理化性質(zhì)和穩(wěn)定性質(zhì),了解外界因素對(duì)藥品有效患者自身要有正確的用藥觀念,比如不能一感覺身體不性及安全性的影響,從而采取嚴(yán)格的管理和調(diào)控措施,以適就馬上選擇抗菌藥物治療,據(jù)統(tǒng)計(jì),2010年中國(guó)人均用保證藥品質(zhì)量,如設(shè)立普通藥品庫(kù)、特殊藥品庫(kù)、冷藏庫(kù)、量為世界平均水平的10倍,濫用抗生素導(dǎo)致的藥品不良反危險(xiǎn)品庫(kù),按規(guī)定調(diào)節(jié)庫(kù)房?jī)?nèi)溫濕度(45%~75%);建設(shè)應(yīng)產(chǎn)生的危害性有目共睹。平時(shí)不要盲目相信所謂的新藥、有防潮、防霉、防蟲、防鼠、防火等基礎(chǔ)措施,定期養(yǎng)護(hù);特效藥、進(jìn)口藥品、貴重藥品,一味求大、求全、求貴是不明晰藥品特性采取分類管理方式,常用維生素類藥品如維可取的,否則不但無法治愈疾病,反而容易導(dǎo)致藥品不良生素C片劑及注射劑應(yīng)避光保存,鎮(zhèn)咳祛痰類藥如復(fù)方甘反應(yīng),以致耽誤或加重病情。按照醫(yī)務(wù)人員確定的治療方草片應(yīng)注意防潮,抗生素藥品如注射用青霉素霱在涼暗處案和健康指導(dǎo),提高用藥依從性,不能隨意調(diào)整劑量和用〔避光、三20%)貯存,還需防潮,抗高血糖藥品胰島素制藥療程。家中藥品要妥善保管要有專用櫥柜存放,定期檢劑須在冷處貯存(2~10℃),而胰島素筆芯則不宜冷藏,查,一旦超過有效期應(yīng)棄之,不能抱有能省則省,能用則用在室溫下最長(zhǎng)使用時(shí)間為四周,抗心絞痛藥硝酸甘油不能滿不在乎的想法。再者平時(shí)無不適癥狀時(shí)不要經(jīng)常性預(yù)防放在冰箱中儲(chǔ)存,常用中成藥如板藍(lán)根顆粒注意防潮等。性用藥,因?yàn)闃O易產(chǎn)生藥品不良反應(yīng),嚴(yán)重的會(huì)產(chǎn)生耐藥性2.2醫(yī)務(wù)人員開方維度旦真的遇到實(shí)際問題需要用藥治療時(shí),有可能產(chǎn)生療效臨床醫(yī)務(wù)人員應(yīng)熟悉藥品適應(yīng)癥、禁忌癥、使用方法和下降或無效等后果,以至于危及生命安全注意事項(xiàng)等。在診療過程中詳細(xì)詢問患者用藥史、過敏史參考文獻(xiàn)及家族遺傳史等,注意特殊人群如妊娠婦女、兒童、老年[陳壽坡.胃腸病臨床藥理學(xué)ΦM北京,科學(xué)岀版社,1998:324人、肝、腎功弄不全者等用藥的特殊性,需做皮試的藥物2]劉振聲,主編.醫(yī)院感染管理學(xué)M.軍事醫(yī)科學(xué)岀版社,200定要按照規(guī)定嚴(yán)格執(zhí)行操作流程,選用藥物要有明確指征,聯(lián)合用藥要注意配伍禁忌。因人而異,注意劑量個(gè)體化,[3]唐鏡波.合理用藥的評(píng)價(jià)和實(shí)踐要點(diǎn)U.全軍臨床合理用藥研討合理選擇藥物和劑量,制定完善的用藥方案,同時(shí)對(duì)患者班論文摘要匯編,19做好用藥指導(dǎo),讓其了解相關(guān)情況,配合治療。4]徐年卉,林國(guó)生,付潔.合理應(yīng)用抗菌藥物管理工作的經(jīng)驗(yàn)探討U]23患者用藥維度中華醫(yī)院感染雜志,2002,12(2:143-144(上接第221頁(yè))綜上,沙美特羅替卡松治療COPD,值得在臨床上推廣志,2013433(8)參考文獻(xiàn)[3] Global strategy for the diagnosis, management, and prevention of]應(yīng)可凈,糖皮質(zhì)激素在 AECOPD治療中的應(yīng)用U]國(guó)際呼吸雜chronic obstructive pulmonary disease. Revised, 2011, P32.志,20134338nology,2002,15-16.囚]閻錫新.糖皮質(zhì)激素在 AECOPD治療中的應(yīng)用U]國(guó)際呼吸雜對(duì)大白鼠的實(shí)驗(yàn)性動(dòng)脈硬化中的主動(dòng)脈病變有一定的保護(hù)細(xì)胞表面電荷,而促進(jìn)細(xì)胞解聚,降低血液粘度。作用。綜上所述,醫(yī)學(xué)界對(duì)當(dāng)歸的研究已經(jīng)取得了一定的進(jìn)當(dāng)歸一直被中醫(yī)視為補(bǔ)血藥,用于貧血的治療。曾有展,相信隨著醫(yī)學(xué)研究的不斷深入,對(duì)當(dāng)歸的認(rèn)識(shí)將不斷人認(rèn)為,當(dāng)歸的補(bǔ)血作用可能與含維生素B12有關(guān)。上的深入,使其能夠更好的發(fā)揮治療作用。世紀(jì)八十年代,有學(xué)者通過研究發(fā)現(xiàn),當(dāng)歸及其含有的阿參考文獻(xiàn)魏酸,能夠抑制血小板的聚集。而且,當(dāng)歸水劑在濃度[們宋萍萍,三種當(dāng)歸屬植物的化學(xué)成分研究叭.中草藥,2007200m~500mg/m、阿魏酸為0.4mg-0.6mg/m時(shí),對(duì)血8(6):833835小板的抑制更為明顯,抑制效果要優(yōu)于阿斯皮林;而且,[2]楊崇仁,陳冮設(shè).當(dāng)歸屬植物的研究進(jìn)展叮.天然產(chǎn)物硏究與開發(fā)當(dāng)歸有明顯的抗血栓作用。急性缺血性腦中風(fēng)病人經(jīng)當(dāng)歸治療后,血液粘滯性降低,血漿纖維蛋白原減少,凝血酶③]宋立人·現(xiàn)代中藥學(xué)大辭典M.北京:人民衛(wèi)生出版社,2000原時(shí)間延長(zhǎng),紅細(xì)胞和血小板電泳時(shí)間縮短。血液流變學(xué)研究表明,當(dāng)歸可能通過降低血漿纖維蛋白原濃度,增加(上接第229頁(yè)廣泛適用于臨床麻醉病例,特別適合心血管手術(shù)麻醉和術(shù)顯降低,而嚴(yán)重影響循環(huán)功能。后鎮(zhèn)靜。但本品在病人體質(zhì)較差,心血管功能明顯障礙、參考文獻(xiàn)血量明顯不足時(shí)使用,或較大劑量使用時(shí)03mgkg,將段月曉,李情,鄭中國(guó)煤化工兔體內(nèi)的藥代會(huì)發(fā)生血壓明顯降低和呼吸停止。因此,應(yīng)注意適應(yīng)證和動(dòng)力學(xué)及絕對(duì)生物志,201340(03).禁忌證,以及做好維護(hù)呼吸循環(huán)的準(zhǔn)備。也須避免和氯丙嗪、[2]夏東亞,孫文嘉,HCNMHGNI族和漢族健康單胺氧化酶抑制藥及13受體拮抗藥合用,以防引起血壓明人體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)中國(guó)臨床藥理學(xué)雜志,200925(01